Білки-активатори зв’язуються з регуляторні сайти на ДНК поблизу промоторних ділянок, які діють як вимикачі. Це зв’язування полегшує активність РНК-полімерази та транскрипцію сусідніх генів.

Більшість активаторів є ДНК-зв'язуючими білками, які зв'язуються з енхансери або промоторно-проксимальні елементи. Ділянка ДНК, зв’язана активатором, називається «сайтом зв’язування активатора».

Зараз у вищих і нижчих еукаріот ідентифіковано велику кількість білків-активаторів, які зв’язуються з регуляторними ділянками генів, що кодують білки, і збільшують швидкість їх транскрипції РНК-полімеразою II.

Білок-активатор катаболіту (CAP): регулятор-активатор Подібно до того, як оперон trp негативно регулюється молекулами триптофану, є білки, які зв'язуються з операторними послідовностями які діють як позитивний регулятор для включення та активації генів.

Активатор прив’язує в межах регуляторного регіону оперона, допомагаючи РНК-полімеразі зв’язуватися з промотором, тим самим посилюючи транскрипцію цього оперону. Індуктор впливає на транскрипцію через взаємодію з репресором або активатором. Оперон trp є класичним прикладом репресованого оперона.

Для активації експресії генів в еукаріотичній клітині необхідні активатори транскрипції. Активатори, пов'язані з енхансером, можуть сприяють або залученню РНК-полімерази II до промотору, або його елонгації.