Кодеїн і його солі всмоктуються з шлунково-кишкового тракту і настає знеболювальна дія. 30-45 хвилин після прийому, при пероральному прийомі. Максимальний ефект досягається через 1-2 години, а тривалість аналгетичної дії становить 4 години.

Щоб кодеїн проявив свою опіоїдну активність, він повинен спочатку пройти О-деметилювання CYP2D6 до морфіну. Тільки приблизно 5–10% кодеїну метаболізується цим шляхом, при цьому приблизно 80% введеної дози кодеїну перетворюється на неактивні метаболіти та виводиться.

Кодеїн також має протикашльові властивості та використовується в деяких ліках від кашлю та застуди для контролю непродуктивного кашлю. Кодеїн метаболізується в печінці до активних сполук морфіну та морфін-6-глюкуроніду..

Кодеїн метаболізується в печінці трьома різними шляхами: глюкуронізація до 6-глюкуроніду кодеїну (основний шлях), N-деметилювання до норкодеїну (від 10% до 20%) та О-деметилювання до морфіну (5% до 15%). Від 5 до 15 % кодеїну виводиться з сечею в незміненому вигляді (Вільямс та ін., 2001).

Кодеїн та його солі добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту: пікові концентрації кодеїну в плазмі спостерігаються приблизно одна година після прийому кодеїну фосфату.