Інгібітори перенесення ланцюга інтегрази (INSTI) блокують інтегразу (фермент ВІЛ). ВІЛ використовує інтегразу для вставки (інтеграції) своєї вірусної ДНК у ДНК господарської клітини CD4. Блокування інтегрази запобігає реплікації ВІЛ.

Інтеграза відщеплює два нуклеотиди від 3'-кінців вірусної ДНК (3'-кінець процесингу). Інтеграза каталізує нуклеофільну атаку 3′ гідроксильної групи на кінцях обробленої ДНК на пару фосфодіефірних зв’язків у цільовій ДНК (перенесення ланцюга ДНК).

Вони працюють по блокування інтегрази, критично важливий білок ВІЛ, необхідний для інтеграції генетичного матеріалу вірусу в хромосому хазяїна, таким чином запобігаючи зараженню вірусом клітин хазяїна.

Резюме. Чотири інгібітори перенесення ланцюга інтегрази (INSTI)—біктегравір (BIC), долутегравір (DTG), елвітегравір (EVG) і ралтегравір (RAL)— схвалені для використання у пацієнтів з ВІЛ, які раніше не отримували антиретровірусну терапію (АРТ).

Інтеграза – це фермент, який допомагає ретровірусу полегшити вбудовування провірусної ДНК у геном клітини-господаря та каталізує життєво важливу функцію реплікації вірусу. Інгібітори інтегрази представляють собою новітній клас антиретровірусних препаратів (рис. 4).

Інгібітори перенесення ланцюга інтегрази (INSTI) блокують інтегразу (фермент ВІЛ). ВІЛ використовує інтегразу, щоб вставити (інтегрувати) свою вірусну ДНК у ДНК господарської клітини CD4. Блокування інтегрази запобігає реплікації ВІЛ.